El objetivo primordial en BNCT es depositar una dosis de radiación altamente localizada en células tumorales, produciendo un daño selectivo en ellas, al mismo tiempo que minimizar la dosis entregada al tejido normal que lo alberga.

Esta capacidad de poder generar daño localizado a escala de células individuales es lo que diferencia a BNCT de todas las demás modalidades radioterapéuticas. Para ello, se utilizan compuestos de boro que demuestran acumulación selectiva en las estructuras del tumor.

El boro 10 es un elemento no radiactivo, que se encuentra en la naturaleza constituyendo el 19.8% del boro natural y posee una alta probabilidad de interacción con neutrones térmicos. Después de la captura forma el núcleo compuesto de boro 11, el cual luego decae produciendo una partícula alfa y un núcleo de Litio 7.

Dado que es necesario que el boro se acumule selectivamente en las células tumorales, se lo adiciona a un aminoácido llamado L-fenilalanina, dando como resultado el compuesto borofenilanina o BPA, que se utiliza para estos tratamientos clínicos.

La infusión del BPA consta de una solución estéril y apirógena de un complejo de BPA-Fructosa que le confiere mayor solubilidad. Su administración es por vía parenteral y es muy bien tolerado, no habiendo presentado efectos secundarios luego de su administración en ninguno de los protocolos clínicos aprobados el todo el mundo.

Las fuentes principales de neutrones empleadas actualmente para BNCT son los reactores nucleares, aunque también se están desarrollando aceleradores instalables en hospitales para la producción de neutrones.